Definisjon
Aktiv farmasøytisk ingrediens (API), også kjent som aktiv farmasøytisk ingrediens, refererer til ethvert stoff eller blanding av stoffer som brukes i fremstilling av medisiner, som har farmakologisk aktivitet eller andre direkte effekter i diagnosen, behandling, symptomlindring, behandling eller forebygging av sykdommer, eller kan påvirke funksjonen eller strukturen i kroppen.
Kilde
1. hentet fra naturlige medisiner.Naturlige medisiner er en viktig komponent i medisiner. For eksempel artemisinin, en antimalariell aktiv ingrediens isolert fra den tradisjonelle kinesiske medisinen Artemisia annua.
2. Bruk eksisterende medisiner som forløpere.
1) Oppdag aktive farmasøytiske ingredienser fra bivirkninger av medikamenter. For eksempel: fenotiazin antipsykotisk klorpromazin og dets analoger ble utviklet fra de beroligende bivirkningene av det strukturelt like antihistamin -prometazinet.
2) oppnådd gjennom forskning på medikamentmetabolisme. For eksempel: metabolittene til antidepressiva imipramin og amitriptylin, desipramin og desitriptylin, har sterkere antidepressiva effekter enn de opprinnelige medisinene; Oxazepam er en aktiv metabolitt av diazepam.
3) Bruk eksisterende gjennombruddsmedisiner som forløpere. For eksempel: Forskningen på lansoprazol og andre prazoler er basert på omeprazol, som er mer aktiv enn omeprazol.
3. oppnådd ved screening ved bruk av farmakologiske modeller.Gjennom kombinatorisk kjemi konstrueres et stort antall kjemiske biblioteker med forskjellige strukturer uten å skille blandingen. Gjennom screening med høy gjennomstrømning er det funnet at komponentene har medikamentaktivitet og deretter separert, og strukturen til den aktive forbindelsen bestemmes.
4. oppnådd ved design basert på fysiologiske og patologiske mekanismer.
For eksempel: Forskningen på fluorouracil bruker nukleotid-uracil syntetisert fra DNA eller RNA som blyforbindelse, og erstatter hydrogenet på 5. plassering med fluor, noe som gjør det til en metabolsk antagonist av de normale metabolittene til organismen, og brukt som antitumormedikament1.
Forskningsmetoder og teknikker
1 chirale medisiner og chiral farmakologi
2 Combinatorial Chemistry
3 Combinatorial Biocatalysis
4 screening med høy gjennomstrømning
5 kjemoinformatikk
6 Bioinformatikk
7 celle- og molekylærbiologi
8 strukturell biologi
9 Molekylær kloning
10 proteinkinstøying
11 Genetisk ingeniørfag
12 menneskelig genom
13 Transgen teknologi
14 DNA -brikker
15 anti-nukleotider
16 apoptose
17 molekylær simulering
18 datastøttet medikamentdesign
19 Rasjonell medikamentdesign
20 Virtual Drug Screening1