Ranolazin

Vårt selskap
Selskapet, som ligger i Yanhai Industrial Park-One av de største farmasøytiske industrisonene i Kina, dekker et område på 35 dekar. Gjennom sine tre produktsegmenter-Guaiacol-derivater tilbyr epiklorhydrinderivater og jodkontrast Media-Haizhou Pharm en portefølje av produkter og tjenester globalt, inkludert aktive farmasøytiske ingredienser (API), mellomprodukter, fine kjemikalier og tilpassede produksjonstjenester.

GMP -tjeneste
Med profesjonell kontraktsproduksjonsprosjektgruppe og multifunksjonelle workshops, er selskapet i langsiktig samarbeid med berømte globale farmasøytiske foretak, og leverer kontraktstjeneste under både GMP og ingen GMP-forhold.

Sertifiseringer
Haizhou Pharm er ISO9001/14001 og OHSAS18001 godkjent, og ISO/OHSAS Management -filosofi dyper inn i hele prosessen i selskapet.

Profesjonelle kontraktsløsninger
Med profesjonell kontraktsproduksjonsprosjektgruppe og multifunksjonelle workshops, er selskapet i langsiktig samarbeid med berømte globale farmasøytiske foretak, og leverer kontraktstjeneste under både GMP og ingen GMP-forhold.

Ranolazine er et farmasøytisk medikament som hovedsakelig brukes til å behandle kronisk angina, en tilstand preget av brystsmerter på grunn av redusert blodstrøm til hjertet. Det markedsføres under handelsnavnet Ranexa og tilhører en klasse medisiner kjent som anti-anginal medisiner. Ranolazin skiller seg ut fra tradisjonelle angina-behandlinger, for eksempel nitrater og betablokkere, gjennom dens unike virkningsmekanisme. Legemidlet har fått betydelig oppmerksomhet på grunn av effektiviteten i å håndtere angina -symptomer, selv hos pasienter som ikke reagerer godt på standardbehandlinger. Forskning på ranolazin pågår, med studier som evaluerer potensielle fordeler i andre kardiovaskulære forhold og dens langsiktige sikkerhetsprofil.

Virkemekanismen til ranolazin er forskjellig fra andre anti-anginal medisiner. I stedet for å påvirke hjerterytmen eller blodtrykket direkte, utøver ranolazin sine terapeutiske effekter på cellenivå. Spesifikt hemmer medikamentet den sene fasen av den indre natriumstrømmen (INA) i hjertemyocyttene. Denne hemming reduserer den natriuminduserte kalsiumoverbelastningen i cellene, og reduserer dermed myokardiell iskemi, som er den primære årsaken til angina. Ved å forhindre akkumulering av kalsium, hjelper ranolazin til å forbedre hjertemuskulens effektivitet uten de negative kardiovaskulære effektene ofte sett med andre angina -behandlinger, for eksempel bradykardi, hypotensjon eller arytmier. Denne unike handlingen gjør Ranolazine til et verdifullt alternativ for pasienter som ikke har oppnådd tilstrekkelig lettelse fra tradisjonelle anti-anginale medisiner.

Ranolazin administreres vanligvis oralt i form av tabletter med utvidet frigivelse. Standard doseringsregimet begynner med 500 mg tatt to ganger daglig, noe som kan økes til maksimalt 1000 mg to ganger daglig, avhengig av pasientens respons og toleranse. Det er viktig å merke seg at ranolazin bør tas konsekvent, enten med eller uten mat, for å opprettholde stabile medikamentnivåer i blodomløpet. Handlingens begynnelse for ranolazin er gradvis, og krever ofte noen timer for å begynne å lindre angina -symptomer. Full terapeutiske effekter er kanskje ikke tydelige før pasienten har vært på medisinen i en periode, noen ganger flere uker. Derfor anbefales pasienter å følge helsepersonellets instruksjoner nøye og ikke å avbryte medisinen brått, da dette kan føre til en retur av angina -symptomer.

Som alle medisiner er ranolazin assosiert med en rekke potensielle bivirkninger. De mest rapporterte bivirkningene inkluderer svimmelhet, hodepine, forstoppelse og kvalme. Disse bivirkningene er generelt milde til moderate i alvorlighetsgraden og har en tendens til å avta over tid når pasientens kropp tilpasser seg medisinen. Imidlertid kan mer alvorlige bivirkninger oppstå, selv om de er mindre vanlige. Disse inkluderer QT -forlengelse, en tilstand som påvirker hjertets elektriske aktivitet og kan føre til alvorlige arytmier. På grunn av denne risikoen er ranolazin kontraindisert hos pasienter med eksisterende QT-intervallforlengelse eller hos de som tar andre medisiner som er kjent for å forlenge QT-intervallet. I tillegg bør ranolazin brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig svekkelse av lever fordi stoffet metaboliseres av leveren. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør også overvåkes nøye, da redusert nyrefunksjon kan påvirke stoffets klaring fra kroppen.

Ranolazin kan samhandle med en rekke andre medisiner, som kan påvirke effektiviteten og sikkerhetsprofilen. Spesielt metaboliseres ranolazin av leverenzymet CYP3A og i mindre grad av CYP2D6. Derfor kan medikamenter som hemmer eller induserer disse enzymene, endre Ranolazines plasmakonsentrasjoner. For eksempel kan sterke CYP3A -hemmere som ketokonazol, klaritromycin og visse proteaseinhibitorer øke ranolazinnivået betydelig, noe som øker risikoen for bivirkninger som QT -forlengelse. Motsatt kan CYP3A -indusere som rifampin og fenobarbital redusere Ranolazines effektivitet ved å redusere plasmakonsentrasjonen. I tillegg kan ranolazin øke plasmanivået av andre medisiner som metaboliseres av CYP3A, for eksempel simvastatin og visse immunsuppressiva, noe som nødvendiggjør nøye dosejusteringer og overvåking. Andre medisiner som kan samhandle med ranolazin inkluderer visse antiarytmiske stoffer og antipsykotika, og understreker viktigheten av en grundig medisinanmeldelse av helsepersonell før de setter i gang ranolazinbehandling.

Marisa monoterapi vurdering av ranolazin i stabil angina-studie var en doseresponsstudie som viste økende doser av razonalin økt treningsvarighet med 94, 103 og 116 sekunder.

Carisa evaluerte ranolazin pluss anti-anginal behandling mot placebo pluss anti-anginal behandling. Pasienter som ble behandlet med ranolazin hadde betydelig bedre treningsvarighet - en NCREASE med 115 sekunder fra baseline mot 91 sekunder i placebogruppe - tid til begynnelse av angina, og færre angina -angrep.

Erica evaluerte ranolazin pluss amlodipin mot amlodipin alene. Ukentlig forbruk av kortvirkende nitrater var betydelig lavere hos pasienter som fikk ranolazin pluss amlodipin kontra amlodipin alene.

Merlin-timi metabolsk effektivitet med ranolazin for mindre iskemi ved akutt koronarsyndrom ikke-ST-høyde sammenlignet langvarig behandling med ranolazin med utvidet frigivelse med placebo, på toppen av standardbehandling, for akutt og langsiktig behandling av pasienter med ikke-st-elevasjon ACS. Selv om kardiovaskulær død, hjerteinfarkt eller alvorlig tilbakevendende iskemi ikke ble bevist bedre med ronalazin, ble den individuelle komponenten i tilbakevendende iskemi betydelig redusert med ranolazin - vist som sikker.

Når det gjelder mekanismene for ranolazin, er redusert diastolisk myofilament -aktivering en mekanisme for ranolazin som er påvist - denne handlingen oppnås ved terapeutiske nivåer som er blitt bestemt ved 375-750 mg to ganger om dagen, gjennom hemming av hjertet på na+ strøm (ina+) og reduksjon av CA {4}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} Cross-Bridge-kinetikk av kardiomyocytter blir forbedret som et resultat og antar derved en prodiastolisk dysfunksjon.

Noen forskere mener at redusert diastolisk myofilamentaktiveringssettresultat er redusert oksygenforbruk og redusert veggspenning og dermed forbedrer mikrovaskulær blodstrømmen, men verdien med hensyn til dens antianginale og anti-ischemiske mekanisme forblir spekulativ. I tillegg har det vist seg at ranolazin hemmer IKR-strømmen, og det er det som kan forklare dens elektrofysiologiske effekter.

Ranolazine forlenger også QTC-intervallet, men forkorter repolarisering i type -3 Long-qt-syndrom. Det er imidlertid ikke indikert å behandle pasienter med hjertearytmier eller for å senke hemoglobin A1C hos diabetespasienter. Det ble også bekreftet å ikke fremme plutselig død hos pasienter med lang-QT-syndrom. Ranolazine brukes i dag i sin formulering med utvidet frigivelse.